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奥利司他

产品特点:
产品名称: 奥利司他 英文名称:OrlistatCAS: 96829-58-2 标准: 企业标准 级别: 医药级 含量: 99% 外观: 白色粉状 包装: 5千克/铝箔袋 可拆分 类别: 医药原料 行业: 医药 领域: 脂肪酶抑制剂 下延产品: 片,胶囊
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产品介绍

奥利司他 

英文名称:Orlistat
CAS: 96829-58-2 
标准: 企业标准 
级别: 医药级 
含量: 99% 
外观: 白色粉状 
包装: 5千克/铝箔袋 可拆分 
类别: 医药原料 
行业: 医药 
领域: 脂肪酶抑制剂 
下延产品: 片,胶囊 
运用: 适用于肥胖或体重超重患者(体重指数≥24,近似值计算法为体重/身高2)的治疗,奥利司他属脂肪酶抑制剂药,它是脂抑素(lipstatin)的水化衍生物,可减少食物脂肪的吸收,从而使体重减轻。本品具有强效和选择性的抑制胃脂酶和胰脂肪酶的作用,对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶) 和磷脂酶等无影响,不影响碳水化合物、蛋白质和磷脂的吸收。该药不被胃肠道吸收,对脂肪酶的抑制作用为可逆性。
主要在胃肠道通过与胃脂酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活,抑制三酰甘油水解,使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少,从而控制体重。的药理学活性呈剂量依赖性,治疗剂量的(120 mg/ d,tid,进餐时服用)结合微低热量平衡膳食,可减少膳食中30%的脂肪吸收。在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明,基本上不被机体吸收,血浆中药物浓度很低,单剂量(zui大剂量800mg)口服后,8h内的血浆浓度<5ng/ml。通常治疗剂量下机体对的全身吸收很少,短期治疗无蓄积。在体外实验中,与血浆蛋白的结合率高达99%以上(脂蛋白、白蛋白为主要的结合蛋白),很少与红细胞结合。在肥胖患者中进行的研究显示,极少被吸收的在血浆中有2种主要的代谢产物,M1(4环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3对脂肪酶的抑制极弱。未被吸收的主要通过粪便排出体外,约占所服用剂量的97%,其中83%是原形药物,及其代谢物的累积肾排泄量低于2%,药物彻底排泄(粪便和尿液)需要3~5d。M1和M3均可以经胆汁排泄。
本品还有调节血脂的作用:可降低肥胖患者血清中的甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇LDL-C和提高高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比例。
用法用量: 为达到良好的疗效,服用时应结合低热量饮食和充分的运动。对于体重指数小于24的消费者,不应采用进行体重控制.1.孕妇禁用。不良事件有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行感冒、头痛、焦虑、疲劳、泌尿道感染。成人:推荐剂量为餐时或餐后一小时内服120mg胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。长期 服用治疗效果(包括控制体重和改善危险因素)是可持续的。



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